由南京生物医药谷主办，南京高新生物医药公共服务平台承办，中国药物和化学异物代谢专业委员会协办的“2015年第一届药代动力学朝阳论坛，将于2015年4月11-13日在文化科教名城江苏省南京市召开。

　　药代动力学作为桥接药理学和毒理学的学科，在新药研发中发挥重要作用。随着分子生物学、基因组学、系统生物学、代谢组学等技术的发展，药代动力学科学近年来发展迅速，研究者不断构建新模型、发现新机制、解决新问题，在基础研究、新药评价和生物标志物发现等领域都有巨大的发展空间。近几年来，国内药代动力学研究在国家财政大力资助和专家学者的不懈努力下，有了长足的进步，但与欧美等先进国家相比，还有一定的差距。随着国内新药研发产业逐步从仿制药到自主创新药物的跨越，对药代动力学研究提出了更高的挑战。为了药代动力学研究和新药研发在中国长期健康的发展，需要尽快培养和储备一批具有国际竞争力的青年人才。

　　药代动力学朝阳论坛是非盈利性的、全国范围的专业学术会议。本次大会特别邀请到来自海内外药代动力学顶尖实验室的知名专家学者，就药代动力学研究的最新进展、前沿理论与技术发展作大会报告，交流分享研究成果， 还特别为从事药代动力学研究的青年学者和年轻学子提供互动对话、交流学习和锻炼的机会，激发启迪科研兴趣，发掘创新潜能，促进中国药代动力学科学的持续发展。

　　会议将设会前专题研讨论会和朝阳奖演讲、大会报告、分会报告、壁报交流等形式，特设青年学者的互动专场、学生/博士后学术及职业发展指导专场，并设立朝阳奖表彰演讲及壁报展示中表现优异的DMPK职场新秀/博士后/研究生。

　　【会议主要内容】

　　会议将设专题讨论会、学术报告、朝阳学者学子演讲、墙报展示、及专场讨论等内容。

　　专题讨论会：

　　该讨论会在会前一天（4月11日）举行，专题内容针对对药物研发感兴趣或计划在制药行业发展的化学家，生物学家，以及从事药物代谢和药代动力学研究的青年学者和学生设计，主题为“从理化性质、药物代谢，和药动学的角度来评估和优化活性化学物的成药性”。讨论会由辉瑞的戎皓菁博士和施贵宝的朱明社博士主讲。

　　学术报告：

　　由1个特邀大会报告、38个分题报告组成；共设10个分题，每个分题均由海外/本土资深学者专家和青年专家共同报告该领域的最新进展。

　　分题报告主要涵盖如下内容：

　　● 从IND和NDA申请材料和新药研发成败的案例中看中国药代动力学研究的现状和挑战；

　　● 药物代谢研究中的前沿和热点；

　　● 生物分析法规与技术进展；

　　● 从中药体内物质基础及其PK/PD关系研究中药的活性成分和作用机理；

　　● 外源性化合物在肝外组织中或由非P450酶介导代谢的机理和应用；

　　● 药物代谢介导的化学物毒性机制；

　　● 代谢酶和转运体研究的新技术和新进展；

　　● 代谢组学与生物标志物发现；

　　● 药物研发中的建模与仿真；

　　● 药物分析和代谢组学研究中的新技术。

　　青年学者/学子墙报展示：

　　会议计划邀请50份会议论文摘要，由博、硕士毕业5年以内的DMPK职场新秀、博士后和研究生通过墙报交流方式，介绍他们的研究工作。

　　专场讨论：

　　职业发展专场和青年学者专场。

　　职业发展专场：主要针对研究生/博士后。 将邀请现任Drug Metabolism and Disposition 杂志副主编丁欣欣教授主讲中国学生撰写药代动力学研究文章出现的主要问题及写作技巧、以及如何回答编辑和审稿人问题等方法； 将邀请喻爱明教授、杨凌教授、顾哲明博士就如何申请国外优秀研究室博士后、学术研究、及职业规划等问题与学生进行面对面交流。

　　青年学者专场：将邀请国内药代动力学研究相关实验室的优秀青年学者就各自研究方向、进展及经验进行介绍，以搭建和提供青年学者学术交流合作的机会和平台，共同促进我国DMPK的发展。

    【大会日程详情】http://www.bpisunrise.com/agenda.aspx

会前专题讨论会

　　从理化性质，药物代谢和药动学的角度来评估和优化活性化学物的成药性

　　戎皓菁 朱明社

　　课程简介

　　活性化学物的成药性的评估和优化以及与其有紧密关系的在理化性质， 药物代谢和动力学方面的研究是新药发现过程中非常关键的组成部分。活性化学物的成药性的概念及对其评估的知识对新药研发的科技和管理人员是不可缺少的。本课程将提供药代动力学的实用知识，讲解影响药代动力学和有关毒性的药物性质（如理化性质、代谢、转运），展示评估活性化学物性质的方法和根据构效关系进行结构改造进而提高成药性的有效策略。本课程并将对成功的先导物选择和优化的案例进行分析，同时对理化性质和药谢动力学数据进行解释， 以及探讨如何根据这些数据对药物成药性进行分析和决定优化的方向和方法。本课程由皓菁博士和朱明社博士主讲。 他们有多年在国际制药公司进行新药研发的成功的经验。除了提供详细的讲义外， 本课程将赠送给学员一本经典参考书: (类药性质：概念、结构设计与方法——从ADME到安全性优化。 [美]爱德华•H. 克恩斯, 邸力 著；钟大放 等译)。

　　培训对象

　　药物化学家， 药理学家和其他从事新药设计、合成，测试和评估的科学家、或从事分析和预测活性化合物理化性质，药物代谢和动力学的科技人员，或从事中药和天然产物活性成分和老药的结构改造的科研人员，或领导新药研发团队或项目的管理人员。报名研讨会者应具备新药研发的基本知识。

　　预期收获

　　● 了解药物各种与化学机构有关 理化性质，以及他们是如何作用于药物代谢和动力学的行为

　　● 掌握活性化学物的类药性质的基本概念（活性化学物的成药性)

　　● 获得药代动力学的实用知识

　　● 判断造成不理想的药代动力学的药物特性

　　● 了解什么是与药物代谢有关，并对成药性有不利影响的性质

　　● 熟悉常用分析理化性质和代谢和动力学的实验方法

　　● 应用药物性质进行先导化合物的选择和优化和临床候选药物的选择

　　● 熟悉通过成功优化先导物进而提高候选药物质量的方案

　　● 学习改善同系列化合物的性质的方法

　　研讨会议程

　　● 药物性质的重要性  --为什么高质量的药物性质对成功发现临床候选药物是必要的？

　　● 决定新药研发是否成功的至关重要的药物性质有哪些？  --包括溶解性、透过率、代谢稳定性、药代动力学、CYP抑制、CYP诱导、血浆蛋白结合、活性代谢物、hERG、Pgp外排、吸收转运蛋白、前药、血浆和溶质中的稳定性、亲脂性、pKa值、Rule of 5， 血脑屏障。

　　● 如何评估活性化学物的类药性？ – -介绍前沿的药物性质分析方法，以帮助正确的应用实验数据，选择合适的分析方法，并实现与药代动力学和药效动力学的关联。

　　● 根据药物性质优化候选药物的成药性  --如何进行化合物结构改造来优化其理化性质进而加强成药性，其中包括增加代谢稳定性，降低活性代谢产物的产生，改善血脑屏障穿透性。从药物化学文献中案例来看针对改善各药物性质而进行结构修饰的成功策略。

　　● 整合数据并转化为实践知识 – -针对新药研发项目的具体问题选择相关及合适的方法进行性质测定，理解和解释得到的数据，并已此修改结构来达到解决具体问题的目的。常见问题及解答。

　　【大会报告】

　　王广基：  细胞药代动力学与创新药物的成药性评价

　　Session 1: 从IND和NDA申请材料和新药研发成败的例子中看中国药代动力学研究的现状和挑战

　　魏晓雄：  药代动力学问题对美国FDA的IND/NDA评审决策的影响

　　陈笑艳：  几种中国创新药物的特殊代谢机制研究

　　宋海峰：  中国大分子药物生物分析与药代动力学研究现状、挑战及策略

　　司端运：  中国新药研发与注册申报中的PK/PD问题

　　Session 2: 药物代谢研究中的前沿和热点

　　喻爱明：  朝阳中的表观遗传药理学

　　章国良：  中国汉族健康受试者CYP2C8和CYP2C9基因功能性多态性对口服降血糖药代谢表型的影响

　　刘昭前：  个体化药物治疗的应用与前景

　　林鸽：    代谢物与蛋白质或DNA加成物作为生物标志物用于临床诊断和毒性评价

　　Session 3: 生物分析法规与技术进展

　　胡蓓：    中国早期阶段的临床研究

　　袁龙：    LC-MS 用于生物药品的定量生物分析：现状和挑战

　　顾景凯：  从小分子/大分子药物、高分子聚合物到纳微米尺度药物

　　姜宏梁：  中国规范性生物分析法规与技术及其国际接轨进程

　　Session 4: 药物代谢介导的化学物毒性机制

　　李桦：    基于代谢酶和转运体的化学异物增毒与减毒

　　毕惠嫦：  Recent findings on acetaminophen and bile acid metabolism-mediated liver toxicity

　　丁欣欣：  In vivo approaches to identification of metabolism-mediated toxicological mechanisms

　　潘国宇：  来氟米特和泰瑞米特的肝脏毒性机制研究

　　Session 5: 外源性化合物在肝外组织中或由非P450酶介导代谢的机理和应用

　　张庆宇：  肠道P450酶介导代谢的机理和功能

　　燕茹：    人肠道菌 β -葡萄糖醛酸苷酶的基因型及表型分析

　　邓泮：    氰基水解酶介导的药物代谢

　　余露山：  长链2-羟基酸氧化酶催化S-扁桃酸及其类似物代谢的机制

　　Session6：从中药体内物质基础及其PK/PD关系研究中药的活性成分和作用机理

　　王喜军：  中药复方药代动力学研究的关键技术—方证代谢组学

　　李川：    中药体内暴露及暴露调控机制研究

　　刘建勋：  基于PKPD的中药复方指征药效物质基础研究

　　郝海平：  中药体内过程与机理

　　Session 7: 代谢酶和转运体研究的新技术和新进展

　　谢文：    核受体介导的药物代谢和能量代谢调控

　　张延延：  整合体外及计算分析预测小分子药物穿透中枢神经系统的能力

　　张洪建：  转运体介导的药物-药物相互作用

　　葛广波：  药物代谢酶特异性荧光探针底物研发及其生物学应用

　　Session 8: 代谢组学与生物标志物发现

　　贾伟：    肝-肠代谢互作以及对药物代谢的影响

　　唐惠儒:   植物代谢组学新技术

　　王玉兰:   Integrative metabonomics in disease studies

　　阿基业:   药代动力学与代谢组学结合方法研究小檗碱降脂药效标志物与作用新机理

　　Session 9: 药物研发中的建模与仿真

　　吕闯:     比较应用PBPK和PopPK模拟肾损害人群的剂量调整以及在临床研究中的确证

　　卢炜:     群体药物动力学和药物动力学/药效动力学的原理与应用

　　赵蓉:     PBPK在早期临床决策中的应用

　　Session 10: 药物分析和代谢组学研究中的新技术

　　马曙光:   高分辨质谱技术在研究新的代谢产物形成机制中的应用

　　吴彩胜:   基于多元分析技术的内、外源性化合物体内代谢研究

　　邢杰:     高分辨质谱技术在药物代谢产物鉴定中的应用